成分与分量

 
每颗胶囊中含有

Tegafur 25 mg

Gimelasil 7.25 mg

Potassium Oterasil 24.5mg

功效

胃癌

结肠癌

胰腺癌

胆道癌

直肠癌

非小细胞肺癌

无法手术或复发的乳腺癌

头颈部癌症

激素受体阳性、HER2 阴性、复发性高危乳腺癌的术后药物治疗

用法用量

胃癌：方法 A、B 或 C； 大肠癌：方法 A、C 或 D； 头颈癌：方法 A、C 或 D； 非小细胞肺癌：方法 A、B 或 C； 无法手术或复发的乳腺癌：方法 A； 胰腺癌：方法 A 或 C；以及 胆道癌：方法 A、E 或 F。

方法 A：通常，对于成人，初始剂量（一剂）是根据体表面积计算的以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 28 天，然后休息 14 天。

重复共 14 天。

剂量可根据患者病情增减。

如果没有观察到异常的实验室值（血液检查、肝功能和肾功能检查）或胃肠道症状，也没有安全问题，剂量可以在初始标准剂量的基础上增加一级，但最多不超过 75 毫克/剂量。

方法 B：通常情况下，对于成人，初始剂量（单剂量）根据体表面积设定为以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 21 天，然后休息 14 天。

重复 14 天。

可根据患者情况减少剂量。

方法 C：通常情况下，成人的初始剂量（单次剂量）根据体表面积设定为以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 14 天，然后休息 7 天。

重复给药为一个疗程。

可根据患者情况减少剂量。

方法 D：通常情况下，对于成人，初始剂量（单次剂量）根据体表面积设定为以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 14 天，然后休息 14 天。

重复 14 天。

可根据患者病情减少剂量。

方法 E：通常情况下，对于成人，初始剂量（一剂）是根据体表面积计算的以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 7 天，然后休息 7 天。

重复给药为一个疗程。

可根据患者情况减少剂量。

［方法 A 至 E 中的初始剂量（单次剂量）] 1). 体表面积小于 1.25 平方米：初始标准剂量（相当于替加氟）40 毫克/剂量

2). 体表面积大于或等于 1.25 平方米但小于 1.5 平方米：初始标准剂量（相当于替加氟）50 毫克/剂量

3). 体表面积 1.5 平方米或以上：初始标准剂量（替加福等效物）60 毫克/剂量

方法 F：通常情况下，对于成人，初始剂量（单次剂量）根据体表面积设定为以下标准剂量，每日早晚餐后口服两次，连续 14 天，然后休息 7 天。

作为一个疗程重复给药。

可根据患者情况减少剂量。

［F法初始剂量（单次剂量）] 1). 体表面积小于 1.25 平方米：初始标准剂量（替加氟当量）为 40 毫克/次（早上），20 毫克/次（晚上）。

2). 体表面积大于或等于 1.25 平方米但小于 1.5 平方米：初始标准剂量（替加福当量）为 40 毫克/次。

3). 体表面积大于或等于 1.5 平方米：初始标准剂量（替加氟当量）50 毫克/剂量

在与内分泌治疗药物联合使用时，成人通常在早餐和晚餐后口服以下剂量，每天两次，连续 14 天，然后休息 7 天。

如此反复，最长不超过 1 年。

可根据患者病情调整剂量。

不要在初始参考剂量之外增加剂量。

1). 体表面积小于 1.25 平方米：初始参考剂量（替加福当量）40 毫克/剂量

2). 体表面积大于或等于 1.25 平方米但小于 1.5 平方米：初始标准剂量（替加氟等效物）50 毫克/剂量

3). 体表面积大于或等于 1.5 平方米：初始标准剂量（替加福当量）为 60 毫克/剂。

(剂量和用药相关注意事项） 7.1 因不可避免的治疗原因而必须缩短停药期时，应在确认没有出现实验室数值异常（血 液检查、肝肾功能检查）或胃肠道症状（判断为服用本品所致），且不存在安全问 题后，方可停药（但在这种情况下不应停药）、 (即使在这种情况下，也应提供至少 7 天的停药期）。

对于无法手术或复发的乳腺癌，缩短停药期的安全性尚未确定（没有使用经验）。

7.2. [常见适应症] 为避免出现骨髓抑制和暴发性肝炎等严重不良反应，一旦发现异常，应采取适当措施，如延长停药期、减少剂量和停止给药[见 1.2、1.3、8.1、8.4、9.1.1、11.1.1、11.1.3、17.1.1]。

7.3.1 在基础研究（大鼠）中，建议饭后给药，因为空腹给药时，奥替拉西尔钾的生物利用度会发生变化，氟尿嘧啶的磷酸化受到抑制，可能导致抗肿瘤作用减弱。

7.4 本品与胸部或腹部放疗同时使用的有效性和安全性尚未确定。

在与其他抗癌药物联合使用时，应参照最新的国家和国际指南选择用药时间、围术期治疗持续时间、根据肾功能确定的剂量以及其他同时使用的抗癌药物。 与其他抗癌药物联合使用时，应参考最新的国家和国际指南来选择。

7.5胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌〉与其他抗癌药联合用药时，关于用药时间、围手术期治疗时间、根据肾功能和其他抗癌药联合用药的剂量，请参考国内外最新指南。 7.6. 〈胃癌

一般情况下，在方法 A 下根据患者病情增减剂量时，应参考以下剂量。

1). 胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌〉初始标准剂量 40 毫克/剂量；减量：休息，增量：50 毫克/剂量

(2). (胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌） 初始标准剂量为 50 毫克/分剂量；减少剂量：40 毫克/分剂量 → 停药，增加剂量：60 毫克/分剂量

(3). (胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌） 初始标准剂量 60 毫克/剂量；剂量减少：50 毫克/剂量 → 40 毫克/剂量 → 停药，剂量增加：75 毫克/剂量

每个疗程只能增加一次剂量，且以单次递增的方式进行。

7.7. <无法手术或复发的乳腺癌>在一线化疗中与其他抗肿瘤药物（包括氯氮平）同时使用的疗效和安全性尚未确定。

激素受体阳性和 HER2 阴性乳腺癌术后药物治疗，复发风险高：与其他抗肿瘤药物联用的疗效和安全性尚未确定。

如果肌酐清除率介于 50 mL/min 和 80 mL/min 之间，则应开始使用以下剂量[见 9.2.2]：[对激素受体阳性、HER2 阴性且复发风险高的乳腺癌进行术后药物治疗]。

1). [激素受体阳性、HER2 阴性、复发风险高的乳腺癌患者术后药物治疗] 肌酐清除率介于 50 mL/min 和 80 mL/min 之间：体表面积小于 1.25 m2：单次剂量（替加氟等效物）早上 20 毫克/次，晚上 40 毫克/次。

(2) . 激素受体阳性、HER2 阴性、复发风险高的乳腺癌患者术后药物治疗〉 肌酐清除率介于 50 mL/min 和 80 mL/min 之间：体表面积介于 1.25 m2 和 1.5 m2 之间：单剂量（相当于替加氟）40 mg/次。

3). (激素受体阳性、HER2 阴性、复发风险高的乳腺癌患者术后药物治疗）：肌酐清除率在 50 mL/min 至 80 mL/min 之间：体表面积在 1.5 m2 或以上：单剂量（相当于替加氟）50 mg/次。

在没有测量值的情况下，应使用根据用药前血清肌酐水平、性别、年龄和体重用以下 Cockcroft-Gault 公式计算得出的肌酐清除率值（Ccr 估计值）。

Cockcroft-Gault 公式 Ccr 估计值 = ((140 - 年龄) x 体重（公斤）/(72 x 血清肌酐（毫克/分升）) （对于女性，应将所得值进一步乘以 0.85)

对于 Ccr 低于 50 mL/min 的高复发风险乳腺癌术后药物治疗患者[见 9.2.2]（Ccr：肌酐清除率），其疗效和安全性尚未确定。

商品特征

抗代谢药（嘧啶拮抗剂）

化学结构与 DNA 成分相似的药物，通过抑制细胞生长所必需的 DNA 合成来发挥抗肿瘤作用。

副作用

主要副作用

腹泻、口腔溃疡、流泪、白蛋白降低、中性粒细胞减少、红细胞减少、血红蛋白降低、血细胞比容降低、淋巴细胞减少、谷草转氨酶升高、谷丙转氨酶升高

严重副作用

白细胞减少症 , 血小板减少症 , 弥散性血管内凝血综合征 , DIC , 血小板计数异常 , 血清纤维蛋白原水平异常 , 血浆纤维蛋白原浓度异常 , 血液化验异常 , 严重肠炎 , 出血性肠炎 , 缺血性肠炎 , 坏死性肠炎 , 严重腹痛 , 间质性肺炎 , 咳嗽 , 呼吸困难 , 放射性肺部炎症 , 呼吸衰竭 , 肺损伤 , 胃肠道 溃疡、胃肠道出血、嗅觉障碍、溶血性贫血、贫血、泛酸、粒细胞减少、发热、咽痛、乏力、严重骨髓抑制、暴发性肝功能衰竭、乙型肝炎病毒再激活、脱水、严重腹泻、腹痛、呼吸急促、心肌梗塞、心绞痛、脉搏不规则、心力衰竭、室性心动过速、胸痛、晕厥、心悸、 心电图异常、严重口腔炎、胃肠道穿孔、急性肾衰竭、肾病综合征、表皮坏死、中毒性表皮坏死、TEN、皮肤粘膜眼综合征、史蒂文斯-约翰逊综合征、白质脑病、精神神经紊乱、意识障碍 小脑共济失调、痴呆样症状、定向障碍、嗜睡、记忆力减退、锥体外系症状、语言障碍、四肢瘫痪、步态障碍、尿失禁、感觉障碍、急性胰腺炎、血清淀粉酶水平升高、横纹肌溶解、肌痛、虚弱、肌酸激酶升高、血肌红蛋白升高、尿肌红蛋白升高、嗅觉减退、泪管阻塞、肝硬化、 凝血酶原时间延长、胆碱酯酶降低

使用上请注意

 1. 警告

1.1 包括本药在内的癌症化疗应在有足够能力处理紧急情况的医疗机构进行。

1.1 包括本药在内的癌症化疗应在对癌症化疗有足够了解和经验的医疗机构进行。

1.1 包括该药物在内的癌症化疗只能在具备足够的癌症化疗知识和经验的医疗机构进行，且该医疗机构应能提供足够的急救服务。

只有在具备足够应急能力的医疗机构中，在具备足够癌症化疗知识和经验的医生的指导下，才可对患者进行适当的治疗。 在选择适用该疗法的患者时，必须参考《癌症治疗指南》。

在选择患者时，应充分注意同时使用的药物的电子说明书。 此外、

在开始治疗前，应向患者或其家属充分解释疗效和风险，并征得同意。

在开始治疗前，应向病人或其家属充分说明疗效和风险，并征得同意。

1.2 本藥與傳統口服氟尿嘧啶藥物的劑量限制毒性(DLST)不同。

1.2 该药与传统口服氟尿嘧啶类药物的不同之处在于其剂量限制性毒性（DLT）为骨髓抑制。

1.2 该药与传统的口服氟尿嘧啶类药物不同，其剂量限制毒性（DLT）是骨髓抑制。

需要经常进行实验室检查。 应经常进行实验室检查。 ［应提出以下建议

1.3 乙型肝炎和丙型肝炎。］

1.3 因为可能发生严重的肝脏疾病，如暴发性肝炎、

应定期对患者进行肝功能检查，仔细观察患者的病情，以便及早发现肝损伤。

定期进行肝功能检查，确保及早发现肝脏疾病。 肝脏受损迹象或主观症状

密切关注乏力、厌食等症状的发展，这可能被认为是肝脏受损的前兆或主观症状。

如果发现黄疸（眼球发黄），应立即停药并采取适当措施。

如果发现黄疸（眼球发黄），应立即停止用药并采取适当措施。 ［如果发现黄疸（眼球发黄），应立即停止给药并采取适当措施。

1.4 与其他氟嘧啶类抗肿瘤药物同时治疗，这些药物

(1.4 同时使用其他氟嘧啶类抗肿瘤药、这些药物（如 horinat、tegafur、尿嘧啶疗法）或抗真菌药。

1.4 与其他氟嘧啶类抗肿瘤药、这些药物（如霍利奈特、替加福、尿嘧啶疗法）或抗真菌药氟尿嘧啶合用时，可能出现不良反应，如严重的血液病。

联合用药可能会引起不良反应，如严重的血液病、

请勿与这些药物合用。